本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 . C* _, ^* s9 _4 V- D% b% B/ f$ m
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http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 s7 Y/ N" p8 u9 L. T6 C {产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2& \! X( ]4 B, w' ^& o7 I4 N: B. r
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
! x" ]: t! V3 Z! M/ }IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
/ g) y) d1 Q* j* U- Y( K. q& F体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]$ H e# Y* h0 N1 C" p2 }; B
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]4 M i! A2 t; F: r4 M* @5 S
特征
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4 A# O( u4 E+ c/ Z1 N) \4 d4 n5 j最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。1 {3 T8 W/ O% M! ]
0 `8 o% f! }2 B* Z临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg
2 w9 n- `: J; x4 ^& X: M5 f1 t2013年12-24日' Y- h1 E' f7 t$ }+ W' W5 p8 m: M
老马(925951365) 11:23:42
7 |8 t$ F( l0 U4 k( P 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床4 m6 g& S( r- s
老马(925951365) 11:38:19
7 e) N9 |; [- @! U4 N- b2 z* f. XEMT是靶向药和化疗药的耐药机制# i# X5 [ A0 ?" i- k7 h! m
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗. v. ?$ u7 b2 D( x
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
) @8 ?" @. N3 K, R' u, C, g( C/ F' T7 g等明年,大家就可以联BIBF1120了 e1 F, Y; U+ ^) u7 v: n3 F
老马(925951365) 11:57:30
% Y( M8 O% b! ^2 j7 j% d( A. O! D10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
; G* @% ^* |6 e) e; a) u ~老马(925951365) 11:59:08: U4 {/ |3 J; r/ y4 U2 e
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行: X; F7 }1 |) M" T f
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大+ x$ Z4 {4 F' ]* `$ J4 |
这药副作用不大,每天150mg*2
, h% s8 z* r3 m晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了) h) ?# \4 E3 K
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