本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑
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; @8 [: Z2 K+ Vhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
8 i3 L1 O( R8 H0 R5 ^产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2$ x# V. w* \# |
靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 . x1 }6 C7 u% m3 O3 T" W( p# _3 _6 I. U
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
# b! H) g; o3 T& t# g/ _( L( {/ i2 |体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
6 b* R8 `$ m$ v' z* C: F体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]! n$ R1 k- v5 D, N$ P
特征 / Q2 t/ V3 f9 v6 w; G, e
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。6 v5 |- a+ l' H+ K3 G5 s: B
/ G% t+ P5 p, p& N( Y' N临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg! |, z# X( h5 _1 J' l5 b6 s
2013年12-24日
5 B4 c* ^; c+ _( J# G老马(925951365) 11:23:42. Y8 y/ ]5 X# g T2 X3 P0 l. l5 ^+ W
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
3 ^1 J* ]0 R# V* b: c老马(925951365) 11:38:19+ F, I7 T5 G3 [
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制$ z! P$ k6 e" e K& ^
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗
, T8 ~- f. X1 d+ \9 U1 b蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵; o0 T7 ~1 I: G0 C# K/ r
等明年，大家就可以联BIBF1120了
8 ^" Z; A. h5 o3 A% L" g1 K; K老马(925951365) 11:57:30; h3 Q+ g: e5 v
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。) }: r( Q! `: B5 F0 O8 x$ u
老马(925951365) 11:59:08( I: W) u& F- D) j+ z% \; Y8 y
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
# H5 D+ N4 G" r1 H1 `# h; v; DBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
' T# }- j0 s7 N# U9 _ g这药副作用不大，每天150mg*2+ A& e5 R: X9 s
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了# f& y" S0 o. I% q( ?, }
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