本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 . V* Y" z. y$ i- e
8 @$ t% t3 s! V; X$ Khttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html
3 ?* R) m5 x2 k8 }# ?( E8 {, q产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
! m0 N( I: J Y8 m0 P靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
3 @) f! R6 W( j4 R7 ]' Q1 ~IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] ( K9 L' O( U% q( ] \" T* ?
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]
3 n! ^; N- ~) l& a: j8 b体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1], N+ A/ W& J1 [
特征
' F& I% F) v: ~3 I4 }8 f- L, J0 v% e6 C9 S1 r+ j
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
f5 _# i8 f S/ x" p9 ~# C2 `3 }& C4 P5 g" R
临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg; G7 d H; i2 d- w
2013年12-24日4 J4 k. r- i- g: P7 @
老马(925951365) 11:23:42% ?8 a0 D4 `0 x/ W+ O: P0 ?# `
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
( h0 ^9 t& Z l. x7 h+ N老马(925951365) 11:38:19
6 ?+ ?% `, ]5 ~; h6 _: @EMT是靶向药和化疗药的耐药机制
5 M2 \+ v: A% \8 i6 k7 ]; x凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗3 Y/ h4 ^0 U, ^" _. \" b. O
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
! \0 V0 a9 E( @& p: G等明年，大家就可以联BIBF1120了0 j8 `$ d' N& ?$ f. \; A$ N2 |
老马(925951365) 11:57:30
" P* b4 @( H, }$ Y5 b& \1 L10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。2 ?% a# w" U9 e& X6 S) D4 {& n
老马(925951365) 11:59:08: E5 B& `2 a1 X/ J, b u$ G6 e! w
BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
3 |: D/ Y/ r+ J' \% wBIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
& q. k* Q$ b- d这药副作用不大，每天150mg*27 P& V: o0 X# |; p$ {3 H3 ^
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了4 B- K+ C1 U( q2 p6 _
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