RMC-6236 的临床应用前景

RMC-6236 的临床应用前景
KRAS 靶点在癌症领域备受瞩目，据统计，在所有肿瘤中，RAS 突变导致的肿瘤约占 30%，RAS突变在胰腺癌患者中的发生率特别高，约为92%，常见的RAS突变包括G12X（X = A、D、R、S或V）、G13X和Q61X[2]，而其中 KRAS 突变的比例高达 85%，故 KRAS 被称为 "靶点之王"。但由于 KRAS 一度被认为是 "不可成葯" 靶点，RMC-6236 则有可能实现对所有 KRAS 突变的 "通杀"。MC-6236作为一款泛RAS抑制剂，可以同时抑制多种RAS突变类型，其中就覆盖了以上常见突变。
其二，作为泛 KRAS 抑制剂，具有更广泛的覆盖群体、能够解决耐葯性问题以及与其他靶向葯物联合使用具有更好的治疗效果。能够针对多种 KRAS 突变类型，包括常见的 G12X（X = A、D、R、S 或 V）、G13X 和 Q61X 等突变。在当前的临床方案中，一般是先在 KRAS 突变体中使用突变体选择性抑制剂，产生耐葯性后再选用 Pan-KRAS 抑制剂，从而在后期获得额外的临床效益。此外，Pan-KRAS 抑制剂还可以防止或延缓 RAS 突变之间的代偿性激活，减少耐葯的发生，提高治疗效果。与其他靶向葯物联合使用，如与针对 SOS1、SHP2 等相关靶点的葯物联用，以彻底阻断 RAS 突变的促癌作用，可以增强抗肿瘤的综合效应，同时降低毒副作用。#治疗 #临床试验 #RMC-6236 #KRAS

                               
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