妈妈易瑞沙连久291状态很好,目前没什么副作用,皮疹也没有,一切安好,准备一个月后单药9291 加量!
或者用4002代替一个月试试!
妈妈加油! Osimertinib (AZD9291)
化学数据
分子量
499.61
化学式
C28 H33 N7 O2
CAS号
1421373-65-0
别名
N/A
溶解性(25°C)
DMSO 99 mg/mL warmed (198.15 mM)
乙醇 43 mg/mL warmed (86.06 mM)
水 <1 mg/mL (<1 mM)
稳定性
3年 -20℃粉状
6个月-80℃溶于溶剂
化学名
2-Propenamide, N-methylamino]-4-methoxy-5-[amino]phenyl]-
制备储备液
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.0016 mL
10.0078 mL
20.0156 mL
5 mM
0.4003 mL
2.0016 mL
4.0031 mL
10 mM
0.2002 mL
1.0008 mL
2.0016 mL
50 mM
0.0400 mL
0.2002 mL
0.4003 mL
生物活性
产品描述
AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
靶点
Exon 19 deletion EGFR
L858R/T790M EGFR
EGFR
IC50
12.92 nM
11.44 nM
493.8 nM
体外研究
与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
临床实验
特征
激酶实验:
EGFR细胞的磷酸化试验
细胞接种(10000个细胞/孔)在康宁黑色,清底的384孔板生长培养基中,并在37℃,5%CO2下培养过夜。使用Echo 555,伴随化合物在100%DMSO中连续稀释,细胞被声控给药。板被进一步培养2小时,然后抽吸培养基,每孔加入40μL lx裂解缓冲液。Greiner黑色高绑定384孔板表面覆盖上捕获抗体,然后用3%BSA封闭。接下来除去封闭层,将15微升裂解物转移到Greiner黑色高绑定384孔板,并培养2小时。用20μL PBS抽吸并清洗板后,加入检测抗体并培养2小时。用PBS抽吸并清洗板后,加入20μL of QuantaBlu荧光过氧化物酶底物并培养1小时。20μL QuantaBlu终止液被加入到板中,荧光在Envision平板阅读器352nm激发波长和460nm发射波长下读取。每个化合物被输入到合适的软件包进行曲线模拟分析而得到数据。这个数据中,IC50值通过估算具有50%效果的化合物浓度来确定。
动物实验:
动物模型
PC9和H1975移植瘤小鼠
配制
剂量
~5 毫克/千克
给药处理
p.o.
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠
大鼠
兔
豚鼠
仓鼠
狗
重量 (kg)
0.02
0.15
1.8
0.4
0.08
10
体表面积 (m2)
0.007
0.025
0.15
0.05
0.02
0.5
Km 系数
3
6
12
8
5
20
动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) ×
动物B的Km系数
动物A的Km系数
例如,依据体表面积折算法,将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) ×
小鼠的Km系数(3)
= 11.2 mg/kg
大鼠的Km系数(6)
2016年7月16日
妈妈这几天住院,血液报告,及骨扫描一切正常,在医院这几天胃口挺好的,顺便也挂了骨头针,
易瑞沙和9291也在住院期间吃,辛苦爸爸陪同!
一切都顺利,妈妈加油!
母亲周围型非小细胞腺癌晚期,儿子同你一起战斗!
2016年7月20日妈妈最近状态很好,早饭后易瑞沙,中午吃饭后9291,原发一直控制很好,脑部核磁已经发现不了了,无占位!
下午都会睡一会觉,昨天买的大红蘑菇到了,味道很鲜美,妈妈很喜欢吃,希望有效果!
平时一有空就做艾灸,早,中,晚,妈妈很喜欢艾灸,有些部位做不到,爸爸会陪同!
一切顺利,妈妈加油! 2016年7月23日
有几天没写了,妈妈最近状态很好,最近天气很热,不愿意吹风扇的妈妈,现在也开始吹起来了!
妈妈每天还是早餐后服用易瑞沙,善纯,中餐后服用9291,餐中会服用辅酶!
现在妈妈每天吃4顿,应为天气热,吃的一般般,没有怎么出去,有时间就艾灸,我妈之前比较胖,很容易出汗,每次艾灸完像蒸桑拿一样!
第二次吃易瑞沙,脸上光滑的很没有一点变化,很舒服,9291吃了效果对我妈讲挺好的!
一切顺利,妈妈加油!
小丁当 发表于 2016-5-20 21:45
2016年5月20日
这两天妈妈状态比较好早餐营养粥,满满的一碗,通通吃掉,中午,和晚餐胃口都挺好的,
每天4小时啊,怎么做到的,一段只能燃十几分钟,4小时得点多少啊? 买艾灸条呀,这样比较方便,要一小段时,用刀划个口,一扮就行了! 你好 请问在哪里买的非正版,能提供吗,谢谢,我想备用。 小丁当 发表于 2016-7-20 23:39
2016年7月20日
妈妈最近状态很好,早饭后易瑞沙,中午吃饭后9291,原发一直控制很好,脑部核磁已经发现 ...
大红蘑菇是有什么功效吗? 淡定人生 发表于 2016-7-25 10:51
大红蘑菇是有什么功效吗?
你是哪里买的,我从来没见过听过